yandex rtb 1
ГоловнаЗворотній зв'язок
yande share
Главная->Медицина->Содержание->          ЛЕКЦІЯ 8 ПСИХОСТИМУЛЮВАЛЬНІ ЗАСОБИ

Фармакологія

          ЛЕКЦІЯ 8 ПСИХОСТИМУЛЮВАЛЬНІ ЗАСОБИ

            Психостимулятори - це лікарські препарати, під впливом яких

            вибірково підвищується психічна діяльність і фізична працездатність,

            покращується настрій і зменшується відчуття втоми, голоду та спраги,

            зникають сонливість і негативні емоційні переживання.

           

             К л а с и ф і к а ц і я п р е п а р а т і в

            1 Похідні фенілалкіламіну:

            - ф е н а м і н ( а м ф е т а м і н ) ;

            - с и д н о к а р б .

            2 Похідні пурину (ксантину):

            - к о ф е ї н .

            3 Похідні піперидину:

             - м е р и д и л .

           

            Фенілалкіламіни

             М е х а н і з м д і ї

            Фенілалкіламіни активують адренергічну передачу нервових

            імпульсів на всіх рівнях (від ЦНС до виконавчих органів) і регулюють

            клітинний обмін.

            Прояви взаємодії цих препаратів з адренергічними медіаторами в

            синапсах багатогранні:

            - фенілалкіламіни

            є

            непрямими

            адреноміметиками.

            В

            адренергічних закінченнях вони витісняють катехоламіни із пулу, що

            легко мобілізується, в результаті цього концентрація медіатора в

            синаптичній щілині збільшується, а отже, посилюється їх дія на

            постсинаптичні рецептори;

            - фенілалкіламіни гальмують зворотне захоплення медіаторів із

            синаптичної щілини, що також посилює дію останніх на

            постсинаптичні рецептори;

            - препарати даної групи є зворотними інгібіторами МАО.

            Таким чином, під впливом фенілалкіламінів відбувається значна

            розповсюджена активація адренергічної передачі нервових імпульсів за

            СУМСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ УНІВЕРСИТЕТ

             46  

            участю норадреналіну, адреналіну та дофаміну. Ступінь активації

            пропорційний дозі препаратів.

           

             Ф а р м а к о л о г і ч н і е ф е к т и

            1 Психостимулювальний ефект. Після приймання фенілалкіламінів

            на фоні розумової втоми її ознаки зменшуються, зникає сонливість,

            підвищується настрій, з`являється легка ейфорія, бажання працювати.

            Прискорюється ритм та обсяг тимчасової пам`яті, але переведення

            інформації в постійну пам`ять не зростає. Покращується виконання

            стереотипної роботи. Під впливом фенілалкіламінів на 10-12 годин

            відстрочується потреба у сні. Однак після їх приймання необхідний

            тривалий повноцінний відпочинок. Препарати послаблюють ефект

            снодійних і психоседативних засобів.

            2 Фенілалкіламіни спричиняють типовий “допінговий” ефект -

            підвищується фізична витривалість, зростає темп виконання роботи.

            3 Препарати стимулюють серцево-судинну систему. В результаті

            з`являється тахікардія, зростають ударний та хвилинний обсяги серця,

            звужуються судини, підвищується артеріальний тиск, зменшується

            мозковий кровотік.

            4 Метаболічні ефекти фенілалкіламінів проявляються підвищенням

            рівня цукру, лактату, пірувату, вільних жирних кислот у крові. Ці зміни

            зумовлені активацією глікогенолізу в печінці, м`язах серця і ліполізу в

            жировій тканині. Одночасно гальмується глюконеогенез.

            5 Анорексигенний ефект (зниження апетиту) зумовлений стійким

            збудженням центру насичення, який, у свою чергу, гальмує центр

            голоду.

            6 Можливість розвитку лікарської залежності при повторних

            прийманнях психостимуляторів пов`язана з їх центральною дією.

            Потенційна небезпека розвитку лікарської залежності є причиною, яка

            змушує ставитися до всієї групи психостимуляторів як до можливих

            наркотиків. Тому фенамін у клінічній практиці не застосовують.

            Ефекти сиднокарбу подібні до таких у фенаміну. Дія препарату

            розвивається поступово і продовжується довго. Переноситься

            сиднокарб добре, у нього відсутній виражений периферичний

            симпатоміметичний ефект. Призначати цей лікарський засіб слід у

            першій половині дня, щоб уникнути безсоння.

           

            П о х і д н і п у р и н у

            Типовим представником цієї групи є к о ф е ї н - алкалоїд, який

            міститься в листі чаю, насінні кави, плодах коли та інших рослинах.

              

             М е х а н і з м д і ї

            СУМСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ УНІВЕРСИТЕТ

           

             47

            К о ф е ї н проявляє психостимулювальну дію, основою якої є

            блокада фосфодіестерази - ферменту, який гідролізує цАМФ. В

            результаті в клітинах ЦНС та інших тканин (серце, жирова тканина,

            гладенькі

            м`язи

            внутрішніх

            органів,

            скелетна

            мускулатура)

            накопичується цАМФ ( вторинний посередник в передачі сигналу від

            медіатора), який стимулює метаболічні процеси. Важливе місце в

            механізмі дії к о ф е ї н у належить конкуренції за аденозинові А1 і А2-

            рецептори (аденозин пригнічує ЦНС).

            Під впливом кофеїну активізується психічна діяльність,

            підвищується розумова та фізична працездатність, рухова активність.

            Дія к о ф е ї н у залежить від типу нервової системи (для стимуляції

            слабкого типу потрібні менші дози препарату, для сильного - більші).

            Від дози к о ф е ї н у залежить якісний прояв ефекту: в малих дозах

            препарат стимулює, а у великих - пригнічує ЦНС.

           

             Ф а р м а к о л о г і ч н і е ф е к т и

            1 Психостимулювальний ефект зумовлений здатністю препарату

            активізувати психічну діяльність, фізичну та розумову працездатність,

            тимчасово знімати втому та сонливість.

            2 Аналептичний ефект (стимуляція дихання і кровообігу). К о ф е ї н

            чинить прямий стимулювальний вплив на дихальний і судиноруховий

            центри. Зростає частота та глибина дихання. В результаті підвищення

            тонусу судинорухового центру периферичні судини звужуються і

            підвищується артеріальний тиск.

            Вплив к о ф е ї н у на серцево-судинну систему складається як з

            центральних, так і периферичних компонентів. Так, препарат підвищує

            тонус ядер блукаючого нерва (центральний компонент), результатом

            чого є брадикардія. Пряма дія к о ф е ї н у на серце (периферичний

            компонент) супроводжується збільшенням сили та частоти скорочень

            міокарда. Сумарний ефект залежить від того, який компонент домінує.

            Підвищення тонусу судинорухового центру (центральний

            компонент) під впливом к о ф е ї н у супроводжується спазмом

            периферичних судин і підвищенням артеріального тиску. Пряма дія

            к о ф е ї н у на судини (периферичний компонент) проявляється

            зниженням їх тонусу, особливо судин скелетних м`язів, серця та нирок.

            Сумарний ефект визначається домінуючим компонентом. В умовах

            патології, коли різко знижується артеріальний тиск, домінує

            центральний компонент впливу к о ф е ї н у на судини - після введення

            препарату тиск підвищується. У здорових людей, незважаючи на

            переважання прямого компонента в дії к о ф е ї н у на судини,

            артеріальний тиск не знижується завдяки підвищеній роботі серця.

            СУМСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ УНІВЕРСИТЕТ

             48  

            Судини мозку під впливом к о ф е ї н у спочатку розширюються, а потім

            тонус їх дещо зростає.

            4 Сечогінний ефект є результатом покращання ниркового

            кровотоку і зниження реабсорбції натрію і води в ниркових канальцях.

            5 Підвищення секреції залоз шлунка, кислотності шлункового соку

            та вмісту в ньому пепсину є результатом активації центрів

            парасимпатичної нервової системи.

           

             П о к а з а н н я д о з а с т о с у в а н н я

            1 Для тимчасового усунення потреби у відпочинку, підвищення

            розумової та фізичної працездатності у здорових людей.

            2 Лікування гіпотоній різного походження.

            3 Отруєння алкоголем, наркотиками, снодійними препаратами.

            4 Мігрень. К о ф е ї н призначають частіше у комбінації з

            ненаркотичними аналгетиками (таблетки “Ц и т р а м о н ” та ін.) або

            алкалоїдами маткових ріжків (таблетки “К о ф е т а м і н ”).

            5 Психічна пригніченість.

            6 Підвищення секреції залоз шлунка (з діагностичною метою).

           

            Протипоказаний

            к о ф е ї н

            при

            артеріальній

            гіпертензії,

            атеросклерозі, глаукомі та безсонні. Тривале застосування к о ф е ї н у

            супроводжується незначним звиканням і розвитком психічної

            залежності (теїзм).

           

            Н О О Т Р О П Н І З А С О Б И

            Ноотропні засоби - це лікарські препарати, які стимулюють вищу

            інтегративну діяльність мозку, покращують мислення, пам`ять,

            здатність до навчання. На відміну від інших психотропних засобів вони

            не проявляють психостимулювального або психоседативного ефектів,

            не підвищують фізичну працездатність, не впливають на емоційну

            сферу. Свій позитивний вплив ноотропи проявляють лише при

            тривалому застосуванні (2-5 місяців).

           

             К л а с и ф і к а ц і я п р е п а р а т і в

            1 Похідні піролідону:

            - п і р а ц е т а м ;

            - е т и ф а ц е т а м .

            2 Похідні ГАМК:

            - а м і н а л о н ( г а м а л о н ) ;

            - н а т р і ю о к с и б у т и р а т ;

            - ф е н і б у т ;

            -  п а н т о г а м ;

            СУМСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ УНІВЕРСИТЕТ

           

             49

            - п і к а м і л о н .

            3 Нейропептиди та їх аналоги:

            - с и н а к т е н - д е п о ;

            - т и р о л і б е р и н ;

            - м е л а т о н і н .

            4 Цереброваскулярні засоби:

            - с е р м і о н ( н і ц е р г о л і н ) ;

            - в і н п о ц е т и н ( к а в і н т о н ) ;

            - в і н к а п а н ( д е в і н к а н ) ;

            - с т у г е р о н ( ц и н а р и з и н ) ;

            - п е н т о к с и ф і л і н ( т р е н т а л ) ;

            - к с а н т и н о л у н і к о т и н а т ( к о м п л а м і н ) .

            5 Похідні піридоксину:

            - п і р и д и т о л ( е н ц е ф а б о л ) .

            6 Антиоксиданти:

            - к и с л о т а н і к о т и н о в а ;

            - т о к о ф е р о л ;

            - м е к с и д о л ;

            - і о н о л ;

            - б е р л і т і о н .

            7 Препарати інших груп:

            - к а л і ю о р о т а т ;

            - а к т о в е г і н ;

            - ц е р е б р о л і з и н ;

            - с о л к о с е р и л ;

            - р о с л и н н і з а с о б и ( н а с т о й к а ж е н ь ш е н я , е х і н а ц е ї ,

             л и м о н н и к а ) ;

            - т а н а к а н ;

            - м е м о п л а н т ;

            - а м і н о к и с л о т и ( г л і ц и н , г л ю т а м і н о в а к и с л о т а ) .

           

             М е х а н і з м д і ї

            У механізмі дії ноотропних засобів найважливіше місце належить

            зміні біоенергетичних процесів у нервових клітинах. Під впливом

            ноотропів у мозковій тканині посилюється синтез АТФ, білків і РНК;

            покращується

            утилізація

            глюкози;

            підвищується

            активність

            аденілатциклази, фосфоліпази А2, фосфокіназ А1 і А2; зростає обмін

            фосфатидилхоліну

            і

            фосфатидилетаноламіну;

            зменшується

            кортикальний викид проліну. Під впливом ноотропів відбуваються

            також стійкі перебудови ліпідно-білкових компонентів мембран

            нейронів. На медіаторному рівні посилюються ГАМК-ергічні та

            СУМСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ УНІВЕРСИТЕТ

             50  

            глютаматергічні процеси, активуються адренергічні та дофамінергічні

            механізми, зростає вміст ацетилхоліну та серотоніну.

           

             Ф а р м а к о л о г і ч н і е ф е к т и

            Препарати

            покращують

            пам`ять

            і

            розумову

            діяльність,

            полегшують навчання, підвищують стійкість мозку до гіпоксії та дії

            токсичних речовин, покращують мовні функції, зменшують

            запаморочення, головний біль, сонливість, апатію.

              

             П о к а з а н н я д о з а с т о с у в а н н я

            Ноотропні засоби знайшли широке застосування при патологічних

            станах, що зумовлені та супроводжуються порушенням судинного

            тонусу та процесів обміну в ЦНС:

            - інсульт (період реабілітації);

            - розумова відсталість у дітей;

            - травми черепа;

            - епілепсія;

            - старече слабоумство;

            - атеросклероз;

            - гіпертонічна хвороба;

            - алкоголізм;

            - наркоманія;

            - неврози;

            - ішемія мозку.

           

            Основним представником препаратів цієї групи є п і р а ц е т а м

            (н о о т р о п і л ). За хімічною будовою препарат є похідним ГАМК.

            Вищеназвана характеристика препаратів цієї групи цілком стосується і

            п і р а ц е т а м у . Протипоказаний цей лікарський засіб при вагітності,

            гострій недостатності нирок.

            А м і н а л о н також є похідним ГАМК. Препарат покращує

            кровопостачання мозку, проявляє протисудомну та гіпоглікемічну (при

            підвищеному рівні глюкози в крові) дії; знижує артеріальний тиск (при

            артеріальній гіпертензії), частоту скорочень серця. Протипоказанням до

            застосування а м і н а л о н у є індивідуальна підвищена чутливість до

            препарату.

            В і н п о ц е т и н  ( к а в і н т о н )  - похідний алкалоїду барвінка малого.

            Він розширює церебральні судини, покращує кровопостачання і

            оксигенацію мозку, засвоєння глюкози, знижує агрегацію тромбоцитів,

            підвищує рівень цАМФ. Протипоказання до застосування: вагітність,

            період лактації, тяжка ішемічна хвороба серця, аритмії.

            СУМСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ УНІВЕРСИТЕТ

           

             51

            Н і ц е р г о л і н  ( с е р м і о н )  - препарат із групи α-адреноблокаторів.

            Знижує тонус судин, покращує мозковий кровообіг, активує процеси

            обміну, підвищує постачання кисню і глюкози до тканин мозку, знижує

            артеріальний тиск у хворих на гіпертонію.

           

            АДАПТОГЕНИ ТА

            ЗАГАЛЬНОТОНІЗУЮЧІ ЗАСОБИ

            Адаптогенами називають препарати переважно рослинного

            походження (нативні або у вигляді чистих діючих речовин), які

            проявляють загальнотонізуючу дію на функції ЦНС, ендокринну

            регуляцію, процеси обміну і підвищують опір організму до

            несприятливих впливів.

           

             К л а с и ф і к а ц і я п р е п а р а т і в

            1 Галенові препарати рослинного походження ( н а с т о й к и т а

             р і д к і е к с т р а к т и ):

            - л и м о н н и к а ;

            - ж е н ь ш е н я ;

            - з а м а н и х и в и с о к о ї ;

            - р о д і о л и р о ж е в о ї ;

            - е л е у т е р о к о к а ;

            - л е в з е ї ;

            - е х і н а ц е ї ;

            - с а п а р а л

             ( с у м а

             а м о н і й н и х

             с о л е й

             т р и т е р п е н о в и х г л і к о з и д і в і з к о р е н і в а р а л і ї

             в и с о к о ї ) .

            2 Препарати тваринного походження:

            - п а н т о к р и н ( р і д к и й с п и р т о в и й е к с т р а к т і з

             р о г і в м а р а л а і п л я м и с т о г о о л е н я ) ;

            - п р е п а р а т и і з а к в а б і о н т і в ( р о з п о в с ю д ж е н і в

             м о р я х , о к е а н а х , т е р м і н а л ь н и х в о д а х ) .  

           

             М е х а н і з м д і ї

            Препарати активують синтез РНК і білків шляхом впливу на

            генетичний апарат клітини, в результаті чого зростає активність

            багатьох ферментів енергетичного обміну, покращують відновні

            процеси. Це сприяє підвищенню біохімічної і функціональної адаптації

            організму до різноманітних несприятливих впливів.

            Адаптогени послаблюють біохімічні і функціональні зміни при

            стресових реакціях, у тому числі катаболізм білків, вуглеводів і жирів.

            СУМСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ УНІВЕРСИТЕТ

             52  

            Під їх впливом зростають вхід глюкози в клітини, мобілізація та

            окислення жирів. Адаптогени попереджають виснаження гіпофіз-

            адреналової системи при стресі.

            Набута під впливом адаптогенів резистентність має активний

            характер, що значною мірою визначається “економізацією” обміну

            речовин.

           

             Ф а р м а к о л о г і ч н і е ф е к т и

            1 “М`яка” стимулювальна дія, що проявляється підвищенням

            фізичної та розумової працездатності, послабленням стомлюваності,

            зниженням симптомів астенії та порушень апетиту.

            2

            Підвищення

            резистентності

            організму

           

            до

            впливу

            пошкоджувальних факторів: високої температури, охолодження,

            інтоксикації

            промисловими

            відходами,

            впливу

            іонізувального

            опромінення та ін.

            3 Підвищення специфічного та неспецифічного імунітету.

            4 Підвищення кровопостачання, дихання, зору та слуху.

            5 Кардіопротекторна дія.

            6 Гепатопротекторна дія.

           

             П о к а з а н н я д о з а с т о с у в а н н я

            1 Фізичне перенапруження, розумова та фізична втома.

            2 Астенічний синдром.

            3 Стани після інфекційних та соматичних захворювань.

            4 Вплив іонізуючого опромінення.

           

             П о б і ч н і е ф е к т и

            Приймання адаптогенів може супроводжуватися надмірним

            збудженням нервової та серцево-судинної систем, артеріальною

            гіпертензією, гіперглікемією.

           

            Протипоказані адаптогени при артеріальній гіпертензії, підвищеній

            збудливості, кровотечах, менструаціях, геморагічному діатезі.

           

            А К Т О П Р О Т Е К Т О Р И

            Актопротекторами називають препарати, які підвищують

            резистентність організму до гіпоксії та високої температури

            зовнішнього середовища і його працездатність.

           

             К л а с и ф і к а ц і я п р е п а р а т і в

            1 Б е м і т и л .

            2

             В і т а м і н н і

             з а с о б и :

             т о к о ф е р о л ,

             а с к о р б і н о в а

             к и с л о т а , н і к о т и н о в а к и с л о т а  та ін.

            СУМСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ УНІВЕРСИТЕТ

           

             53

            3 Б і о г е н н і с т и м у л я т о р и : а л о е  та ін.

           

            Б е м і т и л - препарат, який проявляє психостимулювальний та

            антигіпоксичний ефекти, підвищує стійкість організму до фізичного

            навантаження. Механізм дії пов`язують із стимуляцією синтезу

            макроергів, зниженням процесів виснаження медіаторів та потреби в

            кисні. Препарат стимулює імунну систему. Застосовується при астенії,

            неврозах, посттравматичних станах, в умовах підвищеного фізичного і

            психічного навантаження. Із побічних ефектів характерні нудота,

            блювання, неприємні відчуття у шлунку, головний біль, гіперемія

            обличчя.

            СУМСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ УНІВЕРСИТЕТ

             54  

 

10